Descriere produs
picolinat de vanadiueste un complex de coordonare de vanadiu (IV) (ion vanadil) cu ligandul acid picolinic. Acest compus aparține clasei de agenți de îmbunătățire a insulinei-care au fost studiati pe larg pentru capacitatea lor remarcabilă de a normaliza nivelurile de glucoză din sânge atât la modelele animale cu diabet zaharat de tip 1, cât și de tip 2.[1].
Identificat pentru prima dată în 1995 ca un complex antidiabetic extrem de eficient, bis(picolinato)oxovanadium(IV) [VO(pic)₂] prezintă modul de coordonare VO(N₂O₂), care s-a dovedit a fi deosebit de eficient în tratarea diabetului zaharat.[3]. Spre deosebire de sărurile anorganice de vanadiu, ligandul picolinat mărește lipofilitatea complexului, biodisponibilitatea și potența-mimetică a insulinei[1].
Dincolo de proprietățile sale antidiabetice bine caracterizate, picolinat de vanadiu a atras un interes semnificativ în cercetare pentru activitățile sale potențiale anti-tumorale și interacțiunile sale unice cu sistemele biologice, inclusiv celulele roșii din sânge și proteinele plasmatice.[2]. Structura sa-profilul metalocinetic dependent-relația dintre structura chimică, distribuția țesuturilor și clearance-ul sângelui-l face un instrument valoros pentru înțelegerea acțiunilor biologice ale vanadiului și pentru dezvoltarea agenților terapeutici îmbunătățiți.[1].
Proprietăți fizice și chimice
| Parametru | Specificație / Valoare | Note / Referință |
|---|---|---|
| Stare fizică | Solid | Pulbere cristalină |
| Culoare | Albastru | |
| Puritate (HPLC) | Mai mare sau egal cu 98,0% | |
| Formula moleculară | C₁₂H₈N₂O₅V | |
| Greutate moleculară | 311,14 g/mol | |
| Modul de coordonare | VO(N₂O₂) | Ion vanadil coordonat de doi liganzi picolinat |
| Solubilitate în apă | Puțin solubil | Necesită DMSO pentru soluțiile stoc |
| Solubilitate în DMSO | Solubil | Recomandat pentru teste biologice |
| Absorbția GI | Ridicat (prevăzut) | Predicție in silico |
| BBB Permeant | Nu (prevăzut) | Bariera hematoencefalică nu este permeabilă |
| Log Po/w (XLOGP3) | 1.92 | Lipofilitatea prezisă |
| Solubilitate în apă (ESOL) | 0,118 mg/ml (solubil) | Prevăzut |
| P-substrat glicoproteic | Da (prevăzut) | |
| Inhibarea enzimei CYP | Ne-inhibitor al izoformelor CYP majore (prevăzut) | |
| Permeabilitatea pielii (Log Kp) | -6,83 cm/s (prevăzut) | |
| Scorul de biodisponibilitate | 0,55 (prevăzut) | Probabilitatea de F > 10% la șobolan |
| Condiții de depozitare | Temperatura camerei | A se proteja de lumină și umiditate; stabil timp de trei ani |
Mecanismul de acțiune
Picolinatul de vanadiu își exercită efectele biologice prin mecanisme moleculare multiple, interconectate, cu rolul său deagent de intensificare{0}}insulinăfiind cel mai larg caracterizat.
1. Activitatea-mimetică a insulinei și normalizarea glucozei
S-a descoperit că ionul vanadil (VO²⁺, +4 starea de oxidare a vanadiului) și complecșii săi, în special bis(picolinato)oxovanadiu(IV),normalizează nivelurile de glucoză din sânge atât la animalele cu diabet de tip 1, cât și la cele de tip 2 [1]. Activitatea insuline-mimetică a compusului este măsurată în primul rând prin capacitatea sa de a inhiba eliberarea de acizi grași liberi din adipocitele izolate de șobolan tratate cu epinefrină, exprimată ca IC₅₀ (concentrație inhibitoare 50%)[3]. Studiile privind relația dintre structură-activitatea au arătat că introducerea de grupări-atrăgătoare de electroni (de exemplu, atomi de halogen) sau grupări donatoare de electroni{{5} (de exemplu, grupări metil) în poziții specifice pe inelul picolinat poate îmbunătăți activitatea-mimetică a insulinei dincolo de cea a complexului părinte VO(pic)₂[3].
2. Captarea celulară și speciația în celulele roșii din sânge
Atunci când complexele de vanadiu(V) interacționează cu eritrocitele, ionul metalic este redus în interiorul celulelor roșii din sânge pentru a forma complexe EPR-vanadiu(IV)O²⁺ active.[2]. Pentru sistemele picolinat de vanadiu(V)-, ligandul picolinat și vanadatul (V) traversează independent membrana eritrocitară prinCanale AE1 (schimbător de anioni 1)., un proces inhibat de DIDS (acid 4,4'-diizotiocianostilben-2,2'-disulfonic)[2]. Odată înăuntru, complexul [V(IV)O(pic)₂(H₂O)] se formează și interacționează ulterior cu proteinele, înlocuind molecula de apă ecuatorială cu azot imidazol al histidinei și tiolat al donatorilor de lanț lateral de cisteină.[2]. Aceste descoperiri demonstrează că complexele instabile din mediul extracelular pot deveni specii stabile în interiorul eritrocitelor, metalele și liganzii traversând membranele în mod independent.[2].
3. Profil metalocinetic și structură-Relația de activitate
Activitatea insulinomimetică a complexelor de vanadil-picolinat este strâns corelată cu parametrii lor metalocinetici, inclusivaria de sub curba concentrației, timpul mediu de rezidență, clearance-ul total și volumul de distribuție la starea de echilibru- [1]. Concentrațiile de vanadil în sânge rămân mai mari și mai lungi pentru complexele cu grupuri care-se retrag sau donează electroni din cauza ratelor mai lente de eliminare, ceea ce sugerează căexpunerea ridicată și timpul lung de ședere sporesc efectele normoglicemicela animalele diabetice[1]. Valorile IC₅₀ se corelează suficient cu acești parametri metalocinetici, stabilind că activitatea insulinonomimetică in vitro, caracterul metalocinetic și acțiunea antidiabetică in vivo sunt strâns legate de structura chimică.[1].
4. Potenţial anti-tumoral
Dincolo de cercetarea diabetului, complexele de vanadiu au fost studiate capotențiali agenți anti-tumorali [2]. Interacțiunea speciilor de vanadiu cu componentele celulare, inclusiv proteinele și ADN-ul, poate contribui la efectele lor anti-proliferative, deși mecanismele precise rămân în curs de investigare.
Beneficii și avantaje cheie
- Activitate de îmbunătățire-insulinei relevante din punct de vedere clinic:Prezintă efecte mimetice puternice ale insulinei-, normalizând glicemia atât la modelele animale cu diabet zaharat de tip 1, cât și la cele de tip 2[1]. Complexul VO(pic)₂ cu modul de coordonare VO(N₂O₂) demonstrează o activitate foarte eficientă și pe termen lung-[3].
- Profil metalocinetic bine-caracterizat:Cercetările ample folosind metodele BCM-ESR (monitorizarea circulației sanguine-rezonanța spinului electronilor) au elucidat relația dintre structura chimică, distribuția tisulară și clearance-ul sângelui[1]. Parametrii metalocinetici sunt strâns corelați cu activitatea in vitro și in vivo[3].
- Date disponibile privind structura-Activity Relationship (SAR):Studiile de structură-relații cu activitatea au identificat modificări care îmbunătățesc activitatea. Introducerea atomilor de halogen în poziția a 4-a sau a 5-a a acidului picolinic îmbunătățește activitățile insulinomimetice și reduce rata de clearance. Clasamentul activității: VO(5ipa)₂ > VO(3mpa)₂ > VO(6mpa)₂ > VO(3hpa)₂ > VO(pic)₂ > VO(6hpa)₂ ≈ VOSO₄[3].
- Activitate biologică cu multiple-mecanism:Funcționează prin căile-mimetice ale insulinei, absorbția celulară prin canalele AE1 și interacțiunile cu proteine[2]. Prezintă atât proprietăți antidiabetice, cât și potențiale anti-tumorale[2].
- Puritate ridicată și reproductibilitate:Oferit la o puritate mai mare sau egală cu 98% cu date analitice complete. Consecvența lot-la-loturi asigură rezultate experimentale reproductibile.
- Proprietăți ADME estimate favorabile:Predicțiile in silico indică o absorbție GI ridicată, lipsa de permeație a BBB și un profil de solubilitate adecvat pentru studiile biologice. Ne-inhibitorii enzimelor majore CYP sugerează un risc scăzut de interacțiuni medicamentoase.
Aplicații primare
| Domeniul de cercetare | Exemple de aplicații | Mecanism / Motivație |
|---|---|---|
| Cercetarea diabetului (tip 1) | Modele de șobolani diabetici induse de STZ-; studii de diabet zaharat dependent de insulină (IDDM). | Normalizează glicemia; crește sensibilitatea la insulină; reduce eliberarea de acizi grași liberi[1] |
| Cercetarea diabetului (tip 2) | KK-Ay modele de șoareci; studii de diabet zaharat non-insulino-dependent- (NIDDM) | Îmbunătățește rezistența la insulină; controlul-lungit al glicemiei[3][4] |
| Studii de mecanism celular | Teste de eliberare a acizilor grași fără adipocite; captarea și speciarea eritrocitelor | Măsoară activitatea mimetică a insulinei (IC₅₀); elucidează transportul membranar și transformarea intracelulară[1][2][3] |
| Cercetare farmacocinetică | Analiza metalocinetică BCM-ESR; studii de distribuție tisulară | Monitorizarea-în timp real a speciilor de vanadil; corelarea structurii cu degajarea și timpul de rezidență[1] |
| Cercetare anti-tumorală | studii de linii celulare canceroase; investigații cu potențial agent chimioterapeutic | Studii mecaniciste ale efectelor anti-proliferative[2] |
| Studii de structură-Activity Relationship (SAR). | Dezvoltare de analog picolinat substituit cu halogen-; chimia coordonării | Identificarea structurilor optime-mimetice de insulină; relația dintre modificarea chimică și activitatea biologică[3] |
Referință pentru formulare și manipulare
- Ghid de solubilitate:Picolinatul de vanadiu este solubil în DMSO și puțin solubil în apă. Pentru testele biologice, se prepară soluții stoc în DMSO (de obicei 10-50 mM) și se diluează în mediu de cultură sau tampon, menținând concentrația finală de DMSO sub 0,1%.
- Concentrații tipice de cercetare:
Teste in vitro ale adipocitelor: valorile IC₅₀ variază de la micromolar scăzut la sub{0}}milimolar, în funcție de substituția ligandului[3].
Studii in vivo pe animale: regimuri de dozare stabilite la șobolani STZ și șoareci KK-Ay prin injecție intraperitoneală sau administrare orală[3][4].
- Stocarea soluțiilor:Pregătiți soluții proaspete ori de câte ori este posibil. Pentru soluțiile stoc în DMSO, alicoți și depozitați la -20 de grade ferit de lumină. Evitați ciclurile repetate de îngheț-dezgheț.
- Măsuri de precauție la manipulare:Utilizați cu o ventilație adecvată. Purtați echipament individual de protecție adecvat (mănuși, ochelari de protecție). Consultați Fișa cu date de securitate (SDS) pentru informații complete despre manipulare și situații de urgență.Numai pentru uz de cercetare. Nu pentru consum uman sau uz clinic.
- Considerații de formulare:Pentru studiile de administrare orală, picolinat de vanadiu poate fi formulat în vehicule adecvate (de exemplu, ser fiziologic, carboximetilceluloză) pe baza protocoalelor stabilite.[3][4].
Întrebări frecvente (FAQ)
Î: Ce alimente conțin vanadiu și crom în mod natural?
R: Pentru contextul cercetării, vanadiul se găsește în urme în alimente precum ciuperci, crustacee, piper negru, pătrunjel și mărar. Cromul se găsește în broccoli, sucul de struguri, cereale integrale și carne. Cu toate acestea, concentrațiile sunt minime, iar studiile de suplimentare folosesc de obicei compuși sintetici precum picolinat de vanadiu.
Î: Ce doze de vanadiu au fost folosite în studiile de cercetare la om?
R: Studiile clinice umane care investighează efectele vanadiului asupra metabolismului glucozei au folosit de obicei doze farmacologice cuprinse între 25 și 100 mg de vanadiu elementar zilnic (sub formă de săruri de vanadiu) timp de până la șase săptămâni. Aceste doze depășesc cu mult necesarul nutrițional uman estimat (aproximativ 10 mcg/zi) și sunt considerate mai degrabă farmacologice decât nutriționale.
Î: Cum își exercită picolinat de vanadiu efectele mimetice ale insulinei?
R: Picolinatul de vanadiu acționează prin mecanisme multiple: inhibă eliberarea acizilor grași liberi din adipocite, activează căile de semnalizare a insulinei și îmbunătățește absorbția de glucoză în celule. Complexul cu modul de coordonare VO(N₂O₂) prezintă activitate mimetică a insulinei-foarte eficientă. Odată absorbite, speciile de vanadiu interacționează cu componentele celulare și pot forma complexe stabile în interiorul globulelor roșii.
Î: Picolinat de vanadiu are aplicații potențiale dincolo de cercetarea diabetului?
A: Da. Dincolo de proprietățile sale antidiabetice bine-caracterizate, complexele de vanadiu, inclusiv derivații de picolinat, au fost studiate ca potențiali agenți anti-tumorali. Cercetările sugerează că acestea pot inhiba proliferarea celulelor canceroase prin mecanisme care implică stresul oxidativ, inducerea apoptozei și interferența cu căile de semnalizare celulară.
Introducere companie
Xi'an Huilin Bio-tech Co., Ltd. este un furnizor de top de extracte de plante premium pentru aplicații de sănătate. Furnizăm extracte de plante, extracte standardizate și pulberi de fructe/legume. Dedicați calității și inovației, deservim clienți globali din industria suplimentelor alimentare, alimentară și cosmetică, promovând sănătatea umană.Click aici pentru a afla mai multe.
Serviciul OME
Ambalare și transport
Certificare
Modalitate de plată
Cum ne contactati?
Dacă aveți nevoie de acest produs, vă rugăm să ne contactați laella.zhang@huilinbio-tech.com.
Referințe
- Yasui, H., Tamura, A., Takino, T. și Sakurai, H. (2002). Metalocinetica dependentă de structură a complexelor antidiabetice de vanadil-picolinat la șobolani: studii privind structura soluției, activitatea insulinometică și metalocinetica.Jurnalul de biochimie anorganică, 91(1), 327-338.
- Sanna, D., Palomba, J., Garribba, E., Buglyó, P., & Perdih, F. (2019). Interacțiunea complexelor de vanadiu cu celulele roșii din sânge.Sistemul Informaţional de Cercetare Instituţional CNR.
- Sakurai, H. și Yasui, H. (2003). Relația structură-activitate a complexelor insulinomimetice vanadil-picolinat, având în vedere utilizarea lor clinică.Jurnalul de oligoelemente în medicina experimentală, 16, 269–280.
- Yasui, H. (1997). Studii asupra complexelor de vanadiu antidiabetice active oral, cu toxicitate scăzută și acțiune-pe termen lung.Societatea Japoneză pentru Promovarea Științei Granturi-în-ajutor pentru cercetare științifică, Acordare nr. 08457622.
- Yatirajam, V., şi colab. (1979). Determinarea spectrofotometrică a vanadiului după extracția ca picolinat de vanadiu (III).Talanta, 26(3), 189-193. PMID: 18962377.
Disclaimer: Aceste informații despre produs sunt destinate utilizării de la business-to-business (B2B) de către profesioniști și instituții calificați în cercetare. Declarațiile conținute aici se bazează pe literatura științifică actuală și pe documentația furnizorului și sunt furnizate doar în scop informativ.Acest produs este destinat exclusiv cercetării. Nu este destinat consumului uman, utilizării diagnostice sau aplicării terapeutice.Este responsabilitatea exclusivă a cumpărătorului să asigure conformitatea cu toate reglementările locale, naționale și internaționale aplicabile pentru utilizarea în cercetare. Specificațiile pot fi modificate fără notificare; solicitați întotdeauna cel mai recent Certificat de analiză înainte de plasarea comenzii.
Tag-uri populare: Pulbere de picolinat de vanadiu, China, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, pur, natural, de înaltă calitate, în stoc, de vânzare
