Introducere
Tetrandrinăeste un alcaloid natural bisbenzilizochinolin izolat din rădăcinaStephania tetrandra(cunoscută și sub numele de Han Fang Ji), o plantă la care se face referire pe scară largă în Farmacopeea Chineză pentru utilizările sale tradiționale ca agent analgezic, diuretic și antihipertensiv.[1][4]. Identificat pentru prima dată în 1928, acest compus bioactiv a făcut de atunci obiectul unor cercetări farmacologice extinse datorită potențialului său terapeutic cu multiple fațete.[4].
Ca un blocant al canalelor de calciu bine-caracterizat, tetrandrina prezintă un spectru larg de activități biologice, inclusiv efecte anti{-inflamatorii, imunosupresoare, anti{-fibrotice și anti-tumorale[1][2][4]. A fost investigat în medii clinice pentru afecțiuni variind de la silicoză și hipertensiune până la cancerul pulmonar, demonstrând o eficacitate promițătoare fără toxicitate semnificativă.[4]. Tetrandrina noastră de-puritate ridicată este oferită ca reactiv-de cercetare pentru investigații farmacologice și biomedicale avansate.
Parametri fizici și chimici
| Parametru | Specificație / Valoare | Note / Referință |
|---|---|---|
| Stare fizică | Solid | Pulbere cristalină |
| Culoare | Alb până la-alb; alb-galben | |
| Puritate (HPLC) | Mai mare sau egal cu 98,0% | |
| Punct de topire | 217,5 – 223 grade | Literatura variază |
| Formula moleculară | C₃₈H₄₂N₂O₆ | |
| Greutate moleculară | 622,75 – 622,76 g/mol | |
| Rotatie optică | Date specifice de rotație disponibile la cerere | |
| Solubilitate | Solubil în solvenți organici; contactați echipa tehnică pentru date specifice de solubilitate | |
| Absorbție UV (MeOH) | λmax 214 nm (4,78), 283 nm (3,91) | |
| IR (KBr) | 1608, 1585, 1505, 1273, 1235, 1213, 1135, 1128, 1113, 1070, 1028, 845 cm⁻¹ | |
| Condiții de depozitare | 2-8 grade, ferit de lumină | |
| Cheia InChi | WVTKBKWTSCPRNU-KYJUHHDHSA-N |
Mecanismul de acțiune
Tetrandrina își exercită diversele efecte farmacologice prin multiple mecanisme moleculare interconectate, cu rolul său deblocant al canalelor de calciufiind cel mai larg caracterizat.
1. Antagonismul canalului de calciu[1][4]
- Blochează canalele de calciu cu funcție de tensiune-(tip L-, tip T-, tip N-) în celulele vasculare, cardiace și suprarenale
- Inhiba contractia vasculara, inducand vasodilatatie si efecte antihipertensive
- Contribuie la proprietățile antiaritmice prin inhibarea canalelor de calciu cardiace
2. Acțiuni anti-inflamatorii și imunosupresoare[1][4]
- Inhibă eliberarea de oxid nitric (NO) și exprimarea iNOS
- Modulează producția de citokine inflamatorii
- Suprimă generarea de prostaglandine și leucotriene
- Sta la baza eficacității în afecțiunile inflamatorii cum ar fi artrita reumatoidă și silicoza
3. Mecanisme anti-tumorale[2][4]
- Induce apoptoza prin activarea caspazei
- Declanșează autofagia și stoparea ciclului celular în celulele canceroase
- Suprimă migrarea, invazia și proliferarea celulelor canceroase
- Inversează rezistența la mai multe medicamente prin inhibarea glicoproteinei P-
- Activ împotriva plămânilor, sânilor, colonului, ficatului și altor modele de cancer
- Prezintă citotoxicitate selectivă (IC₅₀ mai mare în celulele ne-canceroase comparativ cu celulele canceroase)[3]
4. Efecte anti-fibrotice și de-de protecție a organelor[1][4]
- Remodelează țesutul cardiac hipertrofiat
- Inhiba angiogeneza
- Previne fibroza în modelele de silicoză și ciroză hepatică
5. Activități suplimentare
- Interacționează cu -receptorii adrenergici și muscarinici
- Prezintă antiviral (Ebola), antibacterian (M. tuberculoza), antifungic (C. albicans), și activitate antimalarică[4]
Beneficii și avantaje cheie
- Profil farmacologic cu mai multe-țintă:Prezintă un spectru larg de bioactivități, inclusiv efecte de blocare a canalelor de calciu, anti-inflamatorii, imunosupresoare, anti-tumorale, anti-fibrotice și antimicrobiene, ceea ce îl face un instrument de cercetare versatil[1][2][4].
- Eficacitate validată clinic:A fost testat în studii clinice și sa dovedit eficient împotriva silicozei, hipertensiunii, inflamației și cancerului pulmonar fără toxicitate semnificativă[4].
- Mecanism de acțiune bine-caracterizat:Cercetări ample au elucidat interacțiunile sale moleculare cu canalele de calciu, receptorii și căile de semnalizare, oferind o bază solidă pentru investigații ulterioare.[1][4].
- Citotoxicitate selectivă:Demonstrează valori IC₅₀ semnificativ mai mari pentru celulele ne-canceroase în comparație cu liniile de celule canceroase, sugerând potențialul ca agent chimiopreventiv cu selectivitate favorabilă[3].
- Aplicabilitate largă în cercetare:Relevant pentru mai multe domenii de cercetare, inclusiv oncologie, farmacologia cardiovasculară, imunologie, boli infecțioase și cercetarea fibrozei[2][4].
- Puritate și consistență ridicate:Oferit la o puritate mai mare sau egală cu 98,0% cu date analitice complete, asigurând rezultate experimentale reproductibile.
Aplicații primare
| Domeniul de cercetare | Exemple de aplicații | Mecanism / Motivație |
|---|---|---|
| Cercetare oncologică | Studii pentru cancerul pulmonar, cancerul mamar, cancerul de colon, cancerul de prostată, cancerul hepatic; cercetare de chimioprevenire; studii de inversare a rezistenței multiple la medicamente | Induce apoptoza, autofagia și stoparea ciclului celular; inhibă proliferarea, migrația și invazia[2][3] |
| Farmacologie cardiovasculară | Modele de hipertensiune arterială; studii antiaritmice; cercetarea funcției vasculare | Blocarea canalelor de calciu; vasodilatație; inhibarea canalelor de calciu de tip L- și T-[1] |
| Inflamație și imunologie | Modele de artrită reumatoidă; cercetarea bolilor inflamatorii; studii de reglare a citokinelor | Inhibă producția de NO; modulează generarea de prostaglandine/leucotriene; efecte anti-inflamatorii ale citokinelor[1][4] |
| Cercetarea fibrozei | Modele de silicoză; studii de ciroză hepatică; cercetarea fibrozei pulmonare | Acțiuni anti-fibrogene; efecte de remodelare a țesuturilor; inhibarea angiogenezei[1][4] |
| Cercetarea bolilor infecțioase | studii despre virusul Ebola; cercetarea tuberculozei; modele de malarie și candidoză | Activitate antimicrobiană/antivirală directă; modularea căilor celulei gazdă[4] |
| Cercetări neurologice | Studii ale canalelor de calciu în celulele neuronale; modele de boli neurodegenerative | blocarea canalelor de calciu de tip N-; modularea semnalizării calciului neuronal[1] |
| Studii farmacocinetice | Distribuția medicamentelor, metabolismul și cercetarea biodisponibilității; dezvoltarea formulării | Evaluarea legării proteinelor plasmatice (2-5% fracție nelegată); compartimentarea eritrocitelor; captare lizozomală |
Întrebări frecvente: Întrebări frecvente
Î: Tetrandrina este sigură pentru uz uman?
R: Tetrandrina este destinată numai utilizării în cercetare și nu este aprobată pentru consumul uman ca medicament sau supliment. În mediile de cercetare clinică, a fost testat și s-a dovedit eficient împotriva silicozei, hipertensiunii, inflamației și cancerului pulmonar fără toxicitate semnificativă. Cu toate acestea, administrarea cronică în studiile pe animale a arătat potențialul de necroză hepatică la doze mari (LD₅₀ (șoarece, ip) 41,3 mg/kg).
Î: Care este diferența dintre Tetrandrină și Fangchinoline?
R: Ambii sunt alcaloizi bisbenzilizochinolin care se găsesc în Stephania tetrandra. Tetrandrina și fangchinolina sunt analogi structurali cu profiluri farmacologice similare, dar distincte. Ele prezintă diferențe în proprietățile farmacocinetice, inclusiv legarea proteinelor plasmatice și absorbția celulară.
Acționează acum
Avansați-vă investigațiile farmacologice cu puritatea noastră-înaltăPulbere de tetrandrină.
Contactați astăzi echipa noastră de vânzări tehnice pentru:
- Solicitați un eșantion pentru evaluarea cercetării dvs. și dezvoltarea metodei.
- Primiți o ofertă competitivă pentru cercetare și dezvoltare, la scară pilot-sau cantități în vrac.
Obțineți documentație completă, inclusiv certificat de analiză (CoA) și fișă cu date de securitate (SDS).
Vă rugăm să ne contactați laella.zhang@huilinbio-tech.com.
Referințe
- Kwan, CY și Achike, FI (2002). Tetrandrină și alcaloizi de bis-benzilizochinolină din plante medicinale: efecte cardiovasculare și mecanisme de acțiune.Acta Pharmacologica Sinica, 23(12), 1057-1068.
- Luan, F., He, X. și Zeng, N. (2020). Tetrandrină: o revizuire a potențialului său anticancer, a setărilor clinice, a farmacocineticii și a sistemelor de administrare a medicamentelor.Jurnal de Farmacie și Farmacologie, 72(11), 1491-1512.
- Gibbs, L. (2013). Tetrandrină: un agent chimiopreventiv nou. Bursier UNTHSC.
- Bhagya, N. și Chandrashekar, KR (2016). Tetrandrină – O moleculă cu o largă bioactivitate.Fitochimie, 125, 5-13.
Disclaimer:Aceste informații despre produs sunt destinate utilizării de la business-to-business (B2B) de către profesioniști și instituții calificați în cercetare. Declarațiile conținute aici se bazează pe literatura științifică actuală și pe documentația furnizorului și sunt furnizate doar în scop informativ. Acest produs este destinat exclusiv cercetării. Nu este destinat consumului uman, utilizării diagnostice sau aplicării terapeutice. Este responsabilitatea exclusivă a cumpărătorului să asigure conformitatea cu toate reglementările locale, naționale și internaționale aplicabile pentru utilizarea în cercetare. Specificațiile pot fi modificate fără notificare; solicitați întotdeauna cel mai recent Certificat de analiză înainte de plasarea comenzii.
Tag-uri populare: pulbere de tetrandrină, China, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, pur, natural, de înaltă calitate, în stoc, de vânzare
